Novel hybrids from N-hydroxyarylamide and indole ring through click chemistry as histone deacetylase inhibitors with potent antitumor activities

新奇混合分子 8a –8o 被通过烷基与 N-hydroxyarylamide 连接吲哚戒指设计并且综合代替的 triazole，并且他们的在里面 vitro 生物活动被评估。大多数目标混合物显示出有希望的 anticancer 活动，这被发现，特别地为 8n，它有禁止的重要 HDAC 和比得上或稍微的 antiproliferative 活动比对人的癌房间的 SAHA 强壮。而且，复合 8n 比 SAHA 在 HDAC6 和 HDAC8 上为 HDAC1 展出了好一些的选择。另外，复合 8n 能 dose-dependently 也导致癌症房间骑车在 G0/G1 逮捕阶段并且在 vitro 为 histone H3 和导管素支持 acetylation 的表示。因此，我们的新奇调查结果可以为癌症的治疗为新选择 HDAC 禁止者的设计提供一个新框架。