1977•Folia Pharmacologica JaponicaOpen access
Biochemical studies of acebutolol-the β1 specificity of acebutolol.
Yoichiro HAMADA, Iwao Sato, Keizo ITO, Shinichi KUWABARA, Yasuo KOJIMA, Takashi NOSE, Kazuyo KANEKO, Hiroaki HORI
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Abstract
Acebutololのβ遮断作用およびβ1選択性を検討するため，ラットの糖，脂質代謝系ならびにイヌの心筋および肝臓のadenylate cyclase活性におよぼす影響をpropranolo1と比較した．Acebutololはadrenalineによるラット血清中乳酸の上昇を抑制し，β遮断作用を示したが，propranololと比較すると約1/6の強さであった．Adrenalineによるラット血清中グルコースおよび遊離脂肪酸の上昇に対し，accbutololは遊離脂肪酸上昇をより選択的に抑制する傾向を示し，また1-isoproterenolによるイヌ心筋および肝臓のadenylate cyclase活性の上昇に対するacebutololの抑制作用は心筋adenylate cyclase活性により顕著であった．一方，propranololは心筋および肝臓のadenylate cyclase活性の上昇をいずれもacebutololより強く抑制したが，両臓器間に抑制作用の明らかな差は見出せなかった．以上の成績から，acebutololのβ遮断作用はpropranololに比較して弱いが，強い心臓選択性を持つことが示唆された．
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