Multiple dose pharmacokinetics of risperidone and 9-hydroxyrisperidone in Chinese female patients with schizophrenia

瞄准：学习多重剂量 risperidone 和它的主要活跃代谢物的临床的 pharmacokinetics， 9-hydroxyrisperidone，在有精神分裂症的中国女病人。方法：题目是 18-65 年的 23 个中国女住院病人遇见了 CCMD-III (精神病的中国标准的第三修订) 为精神分裂症的标准。题目每天与 2 mg risperidone 在治疗的 17 d 以后被测试两次。risperidone 和 9-hydroxy-risperidone 的血浆集中是由使用验证高效液体层析团分光术(HPLCMS ) 的 assayed 方法。结果：Risperidone 很快被吸收(Tmax 是 1.6 h ) 并且它在血浆的 T1/2 是短的(3.2 h ) 。9-hydroxy-risperidone 快速与 2.5 h 的吝啬的 Tmax 从父母药被使产生代射变化。它有 24.7 h 的长半衰期。risperidone 和 9-hydroxy-risperidone 的 C (ss )(av ) 是 36.9+/-33.1 和 110.6+/-30.5 microg x h x L (-1), 分别地，并且 AUC (ss ) 0-12 是 443.2+/- 397.4 并且 1327.2+/- 402.3 microg x h x L (-1), 分别地。risperidone 的 CL/F 和 V/F 是 8.7+/- 6.2 L/h 和 34.1+/- 24.3 L 分别地。为 pharmacokinetic 参数的 Interindividual 变化为 risperidone 相当大。当与 risperidone 对待时，所有 23 个题目经历了高催乳激素层次。然而，在催乳激素水平和 risperidone， 9-hydroxy-risperidone，或活跃一半的集中之间没有关联。结论：Risperidone 出现了大内部在 pharmacokinetics 的单个变化。risperidone 的管理导致了高浆液催乳激素层次。结果在女中国精神分裂症的病人显示那全身的暴露到 risperidone 和 9-hydroxy-risperidone 相对为白白种人病人的出版数据是更高的。关于 PK/PD 关系的更大的研究可以被要求为中国女病人开发合理临床的剂量政体。