2012•中国化学快报:英文版Requires access

Design,synthesis and biological evaluation of new rhodacyanine analogues as potential antitumor agents

Yang, Xiong, Li, Xin Xin, Zhai Zhai, Wei Nie, Ke, Liao, Wu, Fu, Zhu, Ying Ying, He, Ping Ping, Minglun Gong

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Abstract

在一次尝试,戒指( 7a7e )经由 NN 共有原子价连接了开发有势力 antitumor 代理人,包含 pyridinium 戒指( 5a5h )的新 rhodacyanine 类似物, isoquinolinium 戒指( 6a6c )和 quinolinium 到 rhodanine 戒指契约被设计,综合并且在 vitro 由 MTT 试金为 antitumor 把活动与人的肺癌症房间线( H460 )作比较。大多数测试混合物证明有 IC50 的提高的 antitumor 活动珍视作为与铅混合物相比从 0.006 ~ 9.2 mol/L MKT-077。在他们之中,最有希望的复合 7d (IC50 = 0.006 mol/L ) 是比 MKT-077 更活跃的 216.7 次(IC50 = 1.3 mol/L ) 。目标混合物的初步的 structureactivity 关系被讨论。

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在一次尝试,戒指( 7a7e )经由 NN 共有原子价连接了开发有势力 antitumor 代理人,包含 pyridinium 戒指( 5a5h )的新 rhodacyanine 类似物, isoquinolinium 戒指( 6a6c )和 quinolinium 到 rhodanine 戒指契约被设计,综合并且在 vitro 由 MTT 试金为 antitumor 把活动与人的肺癌症房间线( H460 )作比较。大多数测试混合物证明有 IC50 的提高的 antitumor 活动珍视作为与铅混合物相比从 0.006 ~ 9.2 mol/L MKT-077。在他们之中,最有希望的复合 7d (IC50 = 0.006 mol/L ) 是比 MKT-077 更活跃的 216.7 次(IC50 = 1.3 mol/L ) 。目标混合物的初步的 structureactivity 关系被讨论。

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在一次尝试,戒指( 7a7e )经由 NN 共有原子价连接了开发有势力 antitumor 代理人,包含 pyridinium 戒指( 5a5h )的新 rhodacyanine 类似物, isoquinolinium 戒指( 6a6c )和 quinolinium 到 rhodanine 戒指契约被设计,综合并且在 vitro 由 MTT 试金为 antitumor 把活动与人的肺癌症房间线( H460 )作比较。大多数测试混合物证明有 IC50 的提高的 antitumor 活动珍视作为与铅混合物相比从 0.006 ~ 9.2 mol/L MKT-077。在他们之中,最有希望的复合 7d (IC50 = 0.006 mol/L ) 是比 MKT-077 更活跃的 216.7 次(IC50 = 1.3 mol/L ) 。目标混合物的初步的 structureactivity 关系被讨论。

Key concepts: Rhodanine, IC50, Pyridinium, In vitro, Chemistry, MTT assay, Stereochemistry, Pharmacology

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