1995HaiganOpen access

Antitumor Activity and Cross-Resistance of A Novel Podophyllotoxin Analog, NK611, to Human Small-Cell Lung Cancer Cell Lines.

Nagio Takigawa, Hiroshi Ueoka, Katsuyuki Kiura, Masahiro Tabata, Takuo Shibayama, Akihiro Bessho, Keisuke Aoe, Hideki Fujioka, T Ohnoshi, Mine Harada

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Abstract

ヒト肺小細胞癌細胞株 (SBC-3) を用いてMTT assayにより, 新しいpodophyllotoxin誘導体であるNK611の抗腫瘍効果をetoposideおよびteniposideと比較し, さらにSBC-3のetoposide耐性株 (SBC-3/ETP) を用いて交叉耐性に関する検討を行った. 各薬剤の臨床試験におけるarea under the curve (AUC) とMTT assayから得られた50%抑制濃度 (IC50) との比を抗腫瘍効果の強さを示す尺度とみなすと, AUC/IC50比はNK611 13.6, etoposide 13.5, teniposide 90.1であり, NK611の抗腫瘍効果はetoposideと同等であると推定された. 一方, 交叉耐性度 (SBC-3/ETPのIC50/SBC-3のIC50) は, NK611 2.64, etoposide 17.4, teniposide 7.64であり, 交叉耐性はNK611が最も低く, NK611は. etoposideに耐性の肺小細胞癌症例に効果を有する可能性が示唆された.

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ヒト肺小細胞癌細胞株 (SBC-3) を用いてMTT assayにより, 新しいpodophyllotoxin誘導体であるNK611の抗腫瘍効果をetoposideおよびteniposideと比較し, さらにSBC-3のetoposide耐性株 (SBC-3/ETP) を用いて交叉耐性に関する検討を行った. 各薬剤の臨床試験におけるarea under the curve (AUC) とMTT assayから得られた50%抑制濃度 (IC50) との比を抗腫瘍効果の強さを示す尺度とみなすと, AUC/IC50比はNK611 13.6, etoposide 13.5, teniposide 90.1であり, NK611の抗腫瘍効果はetoposideと同等であると推定された. 一方, 交叉耐性度 (SBC-3/ETPのIC50/SBC-3のIC50) は, NK611 2.64, etoposide 17.4, teniposide 7.64であり, 交叉耐性はNK611が最も低く, NK611は. etoposideに耐性の肺小細胞癌症例に効果を有する可能性が示唆された.

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Method / approach

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Main findings

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Limitations

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Applications

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ヒト肺小細胞癌細胞株 (SBC-3) を用いてMTT assayにより, 新しいpodophyllotoxin誘導体であるNK611の抗腫瘍効果をetoposideおよびteniposideと比較し, さらにSBC-3のetoposide耐性株 (SBC-3/ETP) を用いて交叉耐性に関する検討を行った. 各薬剤の臨床試験におけるarea under the curve (AUC) とMTT assayから得られた50%抑制濃度 (IC50) との比を抗腫瘍効果の強さを示す尺度とみなすと, AUC/IC50比はNK611 13.6, etoposide 13.5, teniposide 90.1であり, NK611の抗腫瘍効果はetoposideと同等であると推定された. 一方, 交叉耐性度 (SBC-3/ETPのIC50/SBC-3のIC50) は, NK611 2.64, etoposide 17.4, teniposide 7.64であり, 交叉耐性はNK611が最も低く, NK611は. etoposideに耐性の肺小細胞癌症例に効果を有する可能性が示唆された.

Key concepts: Teniposide, Etoposide, Podophyllotoxin, IC50, MTT assay, Pharmacology, Chemistry, Medicine

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Antitumor Activity and Cross-Resistance of A Novel Podophyllotoxin Analog, NK611, to Human Small-Cell Lung Cancer Cell Lines. — Research Paper | ScholarLens