Flavonoids抑制RAW 264.7細胞因LPS刺激而產生的NO與其結構-活性關係

[[abstract]]類黃鹼素(flavonoids) 抑制小鼠巨噬細胞RAW 264.7因LPS刺激產生NO的能力，各方尚有爭論，因此有必要重新檢討。我們用12 well而非96 well培養RAW 264.7，以降低表面張力的影響。用flavones、flavonols、flavanones及isoflavones四大類之flavonoids共13種，去抑制因LPS刺激而產生的NO，結果顯示apigenin、luteolin、diosmetin、eriodictyol、quercetin、genistein及prunetin有較強的抑制作用 (IC50<10 M) ，然後選擇一些藥物，研究是否抑制iNOS蛋白量的表現，Western blotting分析結果luteolin、eriodictyol及prunetin呈現濃度依存性的抑制LPS誘發iNOS protein的表現，這些抑制作用並非因細胞毒性所引起，其IC50值均有意義地低於抑制NO產生之IC50值 (Table 2)。另外在in vitro的實驗，除flavones之apigenin與diosmetin，及isoflavones之genistein與prunetin會隨著濃度的提高，而抑制NO生成的速率外，其他flavonoids均無抑制作用，但是抑制作用最大不超過30%；然而所有的flavonoids都能有意義地捕捉NO，但最大作用不及25%。以上結果顯示flavonoids可能是經由抑制iNOS protein expression而降低NO的產生。 關鍵字: flavonoids, RAW 264.7 cells, nitric oxide, iNOS expression